多选题 : 阿帕他胺是恩扎卢胺分子进行结构优化后的产物,下列说法正确的是?
(A):阿帕他胺是恩扎卢胺分子进行结构优化后的产物
(B):阿帕他胺用吡啶基取代苯基,优化了非甾体类AR抑制剂的通用活性基团
(C):结构优化后的分子,极性增加,透过血脑屏障的能力降低,从而成功降低中枢毒性以及癫痫发作风险
(D) 结构优化后的阿帕他胺的稳态水平比恩扎卢胺低2至4倍,而肿瘤内水平相当,其肿瘤/血浆比更高,提示同等剂量阿帕他胺更易达到治疗效果
参考答案
(A):阿帕他胺是恩扎卢胺分子进行结构优化后的产物
(B):阿帕他胺用吡啶基取代苯基,优化了非甾体类AR抑制剂的通用活性基团
(C):结构优化后的分子,极性增加,透过血脑屏障的能力降低,从而成功降低中枢毒性以及癫痫发作风险
(D) 结构优化后的阿帕他胺的稳态水平比恩扎卢胺低2至4倍,而肿瘤内水平相当,其肿瘤/血浆比更高,提示同等剂量阿帕他胺更易达到治疗效果